多肽有生物活性多肽和人工合成多肽兩種。生物提取的多肽具有很強的活性,所以叫做活性肽!只有活性的肽才能對人體產(chǎn)生很好的效果! 但是人工合成的多肽有很多是沒有活性的,是需要篩選的,只有活性肽才能被人體安全使用!人體很多活性物質(zhì)都是以肽的形式存在的,細(xì)胞因子模擬肽、抗菌性活性肽、用于心血管疾病的多肽、其它藥用小肽、診斷用多肽。現(xiàn)在多肽在化妝品上的應(yīng)用也很多。
1、多肽液相合成:多肽的合成在溶劑中進(jìn)行,參加反應(yīng)的氨基酸要進(jìn)行氨基-NH2與羧基-COOH的保護,所用的保護基是疏水性的,而合成的肽鍵是親水性的,因此在合成到10-20個肽鍵時,使保護基的肽溶解便成了一個難題。
同時在溶液中發(fā)生反應(yīng),每連接一個氨基酸都要進(jìn)行分離純化沒有反應(yīng)的原料和副產(chǎn)物。大多數(shù)肽的溶劑是超純抽氣水。
稀乙酸或氨水分別對于堿性或酸性多肽的溶解很重要。這些方法不溶的多肽, 需要DMF、脲、guanidiniam chloride或acetonitrnle來溶解,這些溶劑會增加實驗的副反應(yīng)。
2、多肽固相合成:主要采用從C端到N端的鏈增長的方式(也可采用從N端到C端的反應(yīng)如下圖),把要合成的多肽的第一個氨基酸連接到固相樹脂上,然后將一端有保護基的第二個氨基酸與第一個氨基酸縮合,然后這個二肽產(chǎn)物還是連在固相樹脂上,反應(yīng)中多余的試劑就能清洗干凈,然后脫去保護基,就可以接著與第3個氨基酸反應(yīng),如些反復(fù),只要反應(yīng)的產(chǎn)率高,就能合成較大的多肽,最后把合成的多肽從固相樹脂中切下,純化,就可得到相應(yīng)的目標(biāo)多肽。
3、固相合成用載體:Wang Resin、AM Resin、Rink AM Resin、2-CTC Resin、2-CTA Resin、MBHA Resin、Rink MBHA Resin等。